IL contient de nombreux alcaloides dont le plus notable est la mescaline. Consommer de la mescaline seule ne produit pas les memes effets .
Pour certaines tribues, les huichols par exemple, il est utilisé pour communiquer avec les dieux, pour choisir le chaman ou encore pour elire les chefs et autorités religieuses et civiles .
Pour les yàquis, il est considéré comme un maitre et un protecteur, celui qui enseigne.
Le peyotl est illégal en france depuis 2004, mais dans plusieurs pays d'europe il n'ya aucune reglementation.